细胞色素P酶介导的中药代谢激活与毒性研究进展
来源
世界科学技术—中医药现代化★综述第二十卷第八期
作者
吴敬敬，马虹莹，王丹丹，葛广波，杨凌
大连医科大学药学院
上海中医药大学交叉科学研究院
摘要
代谢激活是药物性肝损伤和上市药物被撤销的主要原因。
代谢激活过程中产生的具有亲电活性的代谢中间体，一方面能够和细胞内的生物大分子，如蛋白质或核酸，发生共价结合而诱发肝毒性、肾毒性及致癌性等毒性作用；另一方面还会共价修饰药物代谢酶，使其产生不可逆性抑制，从而诱发严重的药物-药物相互作用。
中药成分的代谢激活已经成为了国内外中草药毒性研究领域的热点。本文针对易被细胞色素P酶代谢激活的不同结构与关键基团，如芳香胺、芳香硝基物、含氮杂环化合物、对苯二酚、亚甲二氧基苯、呋喃等，各类型的代表性中药成分，以及所涉及的P亚型酶与相关毒性进行了综述，并对该领域进行了研究展望。
关键词
中草药、细胞色素P酶、代谢激活、肝毒性、肾毒性、致癌性药、药相互作用
正文
中草药以其独特的疗效在中国乃至世界的医疗保障体系中占有非常重要的地位。
据世界卫生组织统计，大约世界人口的80%都在使用草药作为治疗手段[1]。
